Sklep z peptydami
Peptyd z zapomnianego narządu
Grasica to niepozorny narząd leżący tuż za mostkiem. U dziecka jest spora i bardzo aktywna. Z wiekiem stopniowo zanika — u dorosłego zostaje z niej głównie tkanka tłuszczowa.
Przez długi czas nie było jasne, po co właściwie jest. Dopiero badania z połowy XX wieku pokazały, że to w niej dojrzewają limfocyty T, czyli komórki odpowiadające za znaczną część odporności. Grasica jest w praktyce szkołą dla układu odpornościowego.
W latach 70. zespół Allana Goldsteina na Uniwersytecie Jerzego Waszyngtona postanowił sprawdzić, jakie substancje ta „szkoła” wydziela. Z wyciągu z grasicy wyodrębniono kilka związków, a jednym z nich był peptyd złożony z 28 aminokwasów.
Nazwano go Thymosin Alpha-1.
Co go wyróżnia na tle innych peptydów
Większość peptydów, o których pisze się w internecie, nie wyszła poza badania na zwierzętach. Thymosin Alpha-1 jest wyjątkiem — i to znaczącym.
Pod nazwą handlową Zadaxin jest zarejestrowanym lekiem na receptę w ponad trzydziestu krajach, między innymi we Włoszech, Chinach, Indiach i wielu państwach Azji oraz Ameryki Południowej. Główne zarejestrowane wskazanie to przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B.
Za tą rejestracją stoi materiał dowodowy, jakim niewiele peptydów może się pochwalić. Przegląd z 2024 roku podsumował ponad trzydzieści badań klinicznych obejmujących łącznie ponad jedenaście tysięcy uczestników.
Dla porównania: przy typowym peptydzie badawczym mówimy o kilkudziesięciu myszach.
Jak działa
Tu kryje się rzecz, która czyni ten peptyd nietypowym.
Większość substancji wpływających na odporność albo ją pobudza, albo hamuje. Thymosin Alpha-1 działa inaczej — opisywany jest jako regulator, który przywraca równowagę, zamiast po prostu podkręcać układ odpornościowy.
Mechanizm w uproszczeniu wygląda tak. Peptyd oddziałuje na komórki dendrytyczne, czyli te, które rozpoznają zagrożenie i przekazują informację dalej. Pobudza ich dojrzewanie, a te z kolei sprawniej uczą limfocyty T rozpoznawać cel. Rośnie też aktywność komórek NK, odpowiedzialnych za niszczenie komórek zakażonych.
Efektem nie jest odporność „wzmocniona”, tylko lepiej zorganizowana.
Co pokazały badania
Najlepiej udokumentowany obszar to wirusowe zapalenie wątroby typu B.
W badaniu z randomizacją opublikowanym w 1998 roku pełną odpowiedź wirusologiczną uzyskało około 40 procent pacjentów otrzymujących peptyd, wobec 9 procent w grupie kontrolnej.
Późniejsze badania III fazy potwierdziły kierunek — trwałą odpowiedź po 72 tygodniach odnotowano u 36 procent leczonych, przy 19,5 procent w grupie placebo.
Poza wątrobą program badawczy objął onkologię, gdzie peptyd badano jako wsparcie w trakcie chemioterapii, a także sepsę i wzmacnianie odpowiedzi na szczepienia.
Osobno warto odnotować profil bezpieczeństwa. Przez cztery dekady badań klinicznych działania niepożądane ograniczały się głównie do łagodnych reakcji w miejscu podania i przejściowego zmęczenia. Częstość poważnych zdarzeń była porównywalna z placebo.
Dlaczego nie ma go w Stanach i Europie
To najciekawszy paradoks tej historii.
Peptyd zarejestrowany w ponad trzydziestu krajach, z tysiącami przebadanych pacjentów, nie ma zgody amerykańskiej FDA ani europejskiej EMA.
Powód nie jest naukowy, tylko finansowy. Thymosin Alpha-1 to cząsteczka identyczna z tą, którą produkuje ludzki organizm — a takich nie da się skutecznie opatentować. Amerykańskie badania III fazy kosztowałyby ponad sto milionów dolarów, których bez ochrony patentowej nie sposób odzyskać.
To dokładnie ta sama bariera, o którą rozbił się rozwój BPC-157. Związki pochodzenia naturalnego regularnie zatrzymują się na tym etapie — nie dlatego, że coś z nimi nie tak, ale dlatego, że nikomu nie opłaca się iść dalej.
W jakiej postaci występuje
Thymosin Alpha-1 to biały proszek w szklanej fiolce, najczęściej po 5 lub 10 mg. Przed użyciem wymaga rozpuszczenia w wodzie bakteriostatycznej.
Jako odczynnik do zastosowań laboratoryjnych, wraz z dokumentacją czystości, dostępny jest między innymi tutaj. Materiał przeznaczony wyłącznie do celów badawczych.
Warto pamiętać, że w krajach, w których Thymosin Alpha-1 jest zarejestrowany jako lek, wydaje się go wyłącznie na receptę.
Podsumowanie
Thymosin Alpha-1 to 28-aminokwasowy peptyd wyodrębniony z grasicy w latach 70., dziś produkowany syntetycznie.
Wyróżnia go na tle innych peptydów status zarejestrowanego leku w ponad trzydziestu krajach oraz materiał dowodowy obejmujący ponad trzydzieści badań klinicznych i jedenaście tysięcy pacjentów.
Opisywany mechanizm polega na regulowaniu odpowiedzi odpornościowej — przywracaniu jej równowagi, a nie prostym pobudzaniu. Najlepiej udokumentowanym zastosowaniem jest przewlekłe zapalenie wątroby typu B.
Brak rejestracji w Stanach Zjednoczonych i Unii Europejskiej wynika z przyczyn ekonomicznych, nie z wątpliwości co do bezpieczeństwa.
Najczęściej zadawane pytania
Czym jest Thymosin Alpha-1?
Peptydem złożonym z 28 aminokwasów, wyodrębnionym w latach 70. z grasicy — narządu, w którym dojrzewają limfocyty T.
Czy Thymosin Alpha-1 jest lekiem?
Tak, w ponad trzydziestu krajach, pod nazwą Zadaxin. Nie został jednak zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych ani w Unii Europejskiej.
Jak działa według badań?
Pobudza dojrzewanie komórek dendrytycznych i wpływa na aktywność limfocytów T oraz komórek NK. Opisywany jest jako regulator równowagi odpornościowej, a nie środek pobudzający odporność.
Dlaczego nie jest zarejestrowany w USA?
Z powodów ekonomicznych. Jako cząsteczka identyczna z naturalną nie podlega skutecznej ochronie patentowej, co czyni kosztowne badania rejestracyjne nieopłacalnymi.
Piśmiennictwo
- Goldstein AL i wsp. Thymosin alpha-1: chemistry and biological activity. Proc Natl Acad Sci USA. 1977.
- Mutchnick MG i wsp. Thymosin alpha-1 treatment of chronic hepatitis B: a randomized, placebo-controlled trial. Hepatology. 1998.
- Chien RN i wsp. Efficacy of thymosin alpha-1 in patients with chronic hepatitis B. 2006.
- Romani L i wsp. Thymosin alpha-1: an endogenous regulator of inflammation and immunity. Ann N Y Acad Sci. 2010.
- Comprehensive review of thymosin alpha-1 clinical trials. 2024.